Хондропротекторы
 |
Эта статья содержит оригинальное исследование. Здесь присутствует авторское исследование, не подтверждённое источниками.
|
 |
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация по спорным неочевидным темам должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на источники. Эта отметка была добавлена 26 мая 2016 |
Хондропротекторы (симптоматические препараты замедленного действия) — группа препаратов, применяемых для профилактики и лечения остеоартрита и тендинопатий, а также других заболеваний суставов в составе комплексной терапии[1].
Активные вещества[править]
Основные действующие вещества, на основе которых производятся хондропротекторы — гидролизат коллагена, хондроитин сульфат (ХС) и глюкозамин (ГА).
Коллаген, как компонент чаще представлен в виде пептидного гидролизата коллагена — это уменьшенная, легкоусвояемая молекула коллагена, получаемая путём ферментативного расщепления хрящей, костей и кожи животных (чаще КРС)
Аминокислотный состав гидролизата: пролин / гидроксипролин — 25 %; Глицин — 20 %; глутаминовая кислота — 11 %; аргинин — 8 %; аланин — 8 %; остальные незаменимые аминокислоты — 16 %; остальные заменимые аминокислоты — 12 %.
Хондроитинсульфат как лекарственный препарат представлен набором компонентов, основные — хондроитин-4-сульфат и хондроитин-6-сульфат, которые могут находиться в различных соотношениях. В зависимости от источника и способа получения препарата хондроитинсульфат может иметь различную молекулярную массу. В большинстве препаратов преобладают компоненты с молекулярной массой 14 000-20 000 Да.
Глюкозамин представлен двумя солями: глюкозамина гидрохлоридом и глюкозамина сульфатом.
Поколения[править]
В российской фармакологии хондропротекторы принято классифицировать по трем поколениям:
- 1 поколение: препараты натурального происхождения на основе экстрактов хрящей животных или растительного сырья;
- 2 поколение: монопрепараты, представляющие собой очищенную гиалуроновую кислоту, коллаген, хондроитин сульфат или глюкозамин;
- 3 поколение: комбинированные препараты, включающие в себя одновременно и коллаген, и глюкозамин с хондроитин сульфатом, иногда в сочетании с другими соединениями (например, дополнительными витаминами, минералами или полиненасыщенными жирными кислотами).
Механизм действия[править]
Прямое стимулирующее влияние коллагенового гидролизата на синтез коллагена в хондроцитах доказано в работе Oesser et al., 2003 (Cell Tissue Res 311:393-399). Профессор Адам установил, что коллагеновый гидролизат относится к хондропротекторам или же SYSADOA. Его можно характеризовать как структурно-модифицирующее вещество, так как он замедляет дегенеративные изменения хрящей и способствует регенерации хрящевых и костных тканей опорно-двигательной системы.
Долгое время предполагалось, что глюкозамин, будучи предшественником глюкозаминогликанов, играет важную роль в синтетических процессах, а хондроитин сульфат, являясь частью большой молекулы протеогликанов хряща, ингибирует ферменты его деградации. Этими двумя механизмами объясняли способность замедлять разрушение хряща и восстанавливать нарушенную структуру, приводя к уменьшению боли и восстановлению функции конечности.
Более поздние исследования показали ошибочность такого подхода: выяснилось, что дефицита ХС и ГА в организме человека быть не может. Кроме того, экзогенный ХС не проникает через клеточные мембраны в хондроциты, теноциты и синовиоциты. Биодоступность интактной молекулы ХС при пероральном приеме составляет не более 2,5 %. Глюкозамин, напротив, проникает в клетки посредством переносчиков глюкозы.
В настоящее время принята теория противовоспалительного действия ХС и ГА. Считается, что ХС и ГА контролируют три аспекта синовиального воспаления: клеточную инфильтрацию, релиз воспалительных медиаторов и ангиогенез. Противовоспалительное действие ХС может быть обусловлено, в частности, воздействием на внешние рецепторы клеток, такие как СD44, ICAM1, TL-4 и др. Предполагается двойной способ воздействия ХС на клеточные рецепторы: во-первых, он препятствует фрагментации внеклеточного матрикса, защищая рецепторы, вовлекаемые в воспалительной реакции; во-вторых, блокирует сигнальные пути, активируемые фрагментами матрикса и, таким образом, уменьшает транслокацию ядерных провоспалительных факторов. Основной эффект глюкозамина связан с его способностью к салицилации белков и, как следствие, к модуляции их активности.
ХС и ГА действуют совершенно разными механизмами, поэтому совместное их применение теоретически обосновано. При этом противовоспалительный эффект ХС и ГА был сопоставим с таковым у статинов.
Формы выпуска[править]
Хондропротекторы выпускаются в виде наружных кремов, гелей и мазей, таблеток, порошков и капсул для приема внутрь, а также в виде внутримышечных и внутрисуставных инъекций.
Наружные формы препаратов втираются в кожу непосредственно на месте пораженного сустава. Показанием для применения мазей являются остеоартрозы мелких и средних суставов, а также спондилоартроз.
Препараты для приема внутрь обычно используются трех- или шестимесячными курсами в составе комплексной терапии для снятия симптомов и замедления прогрессирования остеоартроза коленных и тазобедренных суставов.
Хондропротекторы в инъекциях вводятся внутримышечно или внутрисуставно. Теоретически внутрисуставное введение должно значительно повышать биодоступность препаратов.
Клинические показания[править]
Группа заболеваний, при которых хондропротекторы назначают в составе комплексной терапии, достаточно обширна. В неё входят все заболевания, связанные с дегенерацией хрящевой ткани. В первую очередь это:
- различные локализации остеоартроза (гонартроз, |коксартроз и артрозы мелких суставов);
- тендинопатии (периартриты и тендиниты);
- спондилоартроз;
- пародонтоз;
- период восстановления после оперативного вмешательства на суставах.
Противопоказания[править]
Большинство современных хондропротекторов почти не имеют противопоказаний. К абсолютным противопоказаниям относятся только фенилкетонурия и индивидуальная непереносимость к компонентам препаратов. Также с осторожностью их назначают при:
- беременности и в период кормления грудью;
- заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
К побочным действиям препаратов на основе хондроитинсульфата относятся аллергические реакции. Глюкозамин может изредка спровоцировать боли и вздутие живота, диарею или запор; очень редко — головокружение, головную боль, боль в ногах или отеки ног, тахикардию, сонливость, бессонницу.
Эффективность[править]
Хондропротекторы, в частности хондроитинсульфат и дерматансульфат используются в пищевых добавках в качестве альтернативной медицины для лечения остеоартрита, а также одобрен и регламентирован как симптоматическое лекарство замедленного действия от этого заболевания (SYSADOA) в Европе и некоторых других странах[2]. Обычно он продается вместе с глюкозамином.[2] Кокрановский обзор клинических испытаний, проведенный в 2015 году, показал, что большинство из них были низкого качества, но были некоторые доказательства краткосрочного уменьшения боли и небольшого количества побочных эффектов; однако не похоже, что эти препараты улучшают или поддерживает здоровье пораженных суставов.[2]
Хондроитин, наряду с обычно используемым глюкозамином, не следует использовать для лечения людей с симптоматическим остеоартрозом коленного сустава, поскольку данные показывают, что эти методы лечения не обеспечивают облегчения этого состояния. [3]
Источники[править]
- ↑ Владимир Бакулин, А. Богачев, Ирина Грецкая, М. Богомолова Спортивный травматизм. Профилактика и реабилитация. — ISBN 5457979814.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 (28 January 2015) «Chondroitin for osteoarthritis.». The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD005614. DOI:10.1002/14651858.CD005614.pub2. PMID 25629804.
- ↑ American Academy of Orthopaedic Surgeons (February 2013), «Five Things Physicians and Patients Should Question», American Academy of Orthopaedic Surgeons, <http://www.choosingwisely.org/doctor-patient-lists/american-academy-of-orthopaedic-surgeons/>. Проверено 19 мая 2013., which cites
- Jevsevar, DS (Oct 16, 2013). «The American Academy of Orthopaedic Surgeons evidence-based guideline on: treatment of osteoarthritis of the knee, 2nd edition.». The Journal of Bone and Joint Surgery. American Volume 95 (20): 1885–6. DOI:10.2106/00004623-201310160-00010. PMID 24288804.
- Clegg, Daniel O. (23 February 2006). «Glucosamine, Chondroitin Sulfate, and the Two in Combination for Painful Knee Osteoarthritis». New England Journal of Medicine 354 (8): 795–808. DOI:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
- Richmond, J (Sep 2009). «Treatment of osteoarthritis of the knee (nonarthroplasty).». The Journal of the American Academy of Orthopaedic Surgeons 17 (9): 591–600. DOI:10.5435/00124635-200909000-00006. PMID 19726743.